2011年9月29日木曜日

MORのリン酸化とopioidの耐性

The Journal of Neuroscienceより
The Journal of Neuroscience, September 28, 2011 • 31(39):13890 –13896
オピオイド耐性のメカニズムについての研究。モルヒネ投与でMORのS375がリン酸化する、S375がリン酸化しないトランスジェニックマウスではモルヒネの脱感作が減弱。慢性耐性ついてはDAMGOなどhigh affinityの薬剤では減弱するがモルヒネでは減弱しない。
モルヒネがフェンタニルに比べてMORのinternalizationをおこさず、逆に耐性を形成しやすい現象が観察されていて、この論文もそうなのだが、両者の関係はすっきりと説明されていない、ように思う。

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